La bupivacaïne ne se trouve que chez les personnes qui ont utilisé ou pris ce médicament.. C'est un agent anesthésique local largement utilisé. [PubChem]La bupivacaïne bloque la génération et la conduction de l'influx nerveux, probablement en augmentant le seuil d'excitation électrique dans le nerf, en ralentissant la propagation de l'influx nerveux, et en réduisant le taux de montée du potentiel d'action. La bupivacaïne se lie à la partie intracellulaire des canaux sodiques et bloque l'afflux de sodium dans les cellules nerveuses, ce qui empêche la dépolarisation. En général, la progression de l'anesthésie est liée au diamètre, myélinisation et vitesse de conduction des fibres nerveuses affectées. Cliniquement, l'ordre de perte de la fonction nerveuse est le suivant: douleur, température, touche, proprioception, et le tonus des muscles squelettiques. The analgesic effects of Bupivicaine are thought to potentially be due to its binding to the prostaglandin E2 receptors, subtype EP1 (PGE2EP1), which inhibits the production of prostaglandins, thereby reducing fever, inflammation, and hyperalgesia.
Bupivacaine is indicated for local infiltration, bloc nerveux périphérique, sympathetic nerve block, and epidural and caudal blocks. It is sometimes used in combination with epinephrine to prevent systemic absorption and extend the duration of action. Le 0.75% (most concentrated) formulation is used in retrobulbar block. It is the most commonly used local anesthetic in epidural anesthesia during labor, as well as in postoperative pain management.Liposomal formulations of buipivacaine are no more effective than plain solutions of bupivacaine.
La bupivacaïne est contre-indiquée chez les patients présentant des réactions d'hypersensibilité connues à la bupivacaïne ou aux anesthésiques aminoamides.. Il est également contre-indiqué dans les blocs paracervicaux obstétricaux et les anesthésies régionales intraveineuses. (Bloc de bière) en raison du risque potentiel de défaillance du garrot et d'absorption systémique du médicament et d'arrêt cardiaque ultérieur. Le 0.75% la formulation est contre-indiquée dans l'anesthésie péridurale pendant le travail en raison de l'association avec un arrêt cardiaque réfractaire.
