Bupivacaine finnes bare hos personer som har brukt eller tatt dette stoffet. Det er et mye brukt lokalbedøvelsesmiddel. [PubChem]Bupivacaine blokkerer generering og ledning av nerveimpulser, antagelig ved å øke terskelen for elektrisk eksitasjon i nerven, ved å bremse forplantningen av nerveimpulsen, og ved å redusere stigningshastigheten til aksjonspotensialet. Bupivakain binder seg til den intracellulære delen av natriumkanaler og blokkerer natriuminnstrømning inn i nerveceller, som hindrer depolarisering. Generelt sett, progresjonen av anestesi er relatert til diameteren, myelinisering og ledningshastighet av berørte nervefibre. Klinisk, rekkefølgen for tap av nervefunksjon er som følger: smerte, temperatur, røre, propriosepsjon, og skjelettmuskeltonus. De smertestillende effektene av Bupivicaine antas å potensielt skyldes dets binding til prostaglandin E2-reseptorene, undertype EP1 (PGE2EP1), som hemmer produksjonen av prostaglandiner, og dermed redusere feber, betennelse, og hyperalgesi.
Bupivakain er indisert for lokal infiltrasjon, perifer nerveblokk, sympatisk nerveblokk, og epidurale og kaudale blokkeringer. Det brukes noen ganger i kombinasjon med adrenalin for å forhindre systemisk absorpsjon og forlenge virkningsvarigheten. De 0.75% (mest konsentrert) formulering brukes i retrobulbar blokk. Det er den mest brukte lokalbedøvelsen i epidural anestesi under fødsel, så vel som i postoperativ smertebehandling.Liposomale formuleringer av buipivakain er ikke mer effektive enn vanlige oppløsninger av bupivakain.
Bupivakain er kontraindisert hos pasienter med kjente overfølsomhetsreaksjoner overfor bupivakain eller aminoamidanestetika. Det er også kontraindisert ved obstetriske paracervikale blokkeringer og intravenøs regional anestesi (Bier blokk) på grunn av potensiell risiko for tourniquet-svikt og systemisk absorpsjon av stoffet og påfølgende hjertestans. De 0.75% formulering er kontraindisert i epidural anestesi under fødsel på grunn av assosiasjonen med refraktær hjertestans.
