A bupivacaína só é encontrada em indivíduos que usaram ou tomaram este medicamento. É um anestésico local amplamente utilizado. [PubChem]A bupivacaína bloqueia a geração e a condução de impulsos nervosos, presumivelmente aumentando o limiar de excitação elétrica no nervo, retardando a propagação do impulso nervoso, e reduzindo a taxa de aumento do potencial de ação. A bupivacaína liga-se à porção intracelular dos canais de sódio e bloqueia o influxo de sódio nas células nervosas, que impede a despolarização. Em geral, a progressão da anestesia está relacionada ao diâmetro, mielinização e velocidade de condução das fibras nervosas afetadas. Clinicamente, a ordem de perda da função nervosa é a seguinte: dor, temperatura, tocar, propriocepção, e tônus muscular esquelético. Acredita-se que os efeitos analgésicos da Bupivicaína sejam potencialmente devidos à sua ligação aos receptores da prostaglandina E2., subtipo EP1 (PGE2EP1), que inibe a produção de prostaglandinas, reduzindo assim a febre, inflamação, e hiperalgesia.
A bupivacaína é indicada para infiltração local, bloqueio de nervo periférico, bloqueio nervoso simpático, e bloqueios epidurais e caudais. Às vezes é usado em combinação com epinefrina para prevenir a absorção sistêmica e prolongar a duração da ação. O 0.75% (mais concentrado) formulação é usada em bloqueio retrobulbar. É o anestésico local mais comumente utilizado na anestesia peridural durante o trabalho de parto., bem como no tratamento da dor pós-operatória. As formulações lipossomais de buipivacaína não são mais eficazes do que soluções simples de bupivacaína.
A bupivacaína é contraindicada em pacientes com reações de hipersensibilidade conhecidas à bupivacaína ou aos anestésicos aminoamidas.. Também é contraindicado em bloqueios paracervicais obstétricos e anestesia regional intravenosa (Bloco de cerveja) devido ao risco potencial de falha do torniquete e absorção sistêmica do medicamento e subsequente parada cardíaca. O 0.75% A formulação é contraindicada na anestesia peridural durante o trabalho de parto devido à associação com parada cardíaca refratária.
