La bupivacaína solo se encuentra en personas que han usado o tomado este medicamento.. Es un agente anestésico local ampliamente utilizado.. [PubChem]La bupivacaína bloquea la generación y la conducción de los impulsos nerviosos., presumiblemente aumentando el umbral de excitación eléctrica en el nervio, al retardar la propagación del impulso nervioso, y reduciendo la tasa de aumento del potencial de acción. La bupivacaína se une a la porción intracelular de los canales de sodio y bloquea la entrada de sodio a las células nerviosas., que previene la despolarización. En general, La progresión de la anestesia está relacionada con el diámetro., mielinización y velocidad de conducción de las fibras nerviosas afectadas. Clínicamente, El orden de pérdida de la función nerviosa es el siguiente.: dolor, temperatura, tocar, propiocepción, y tono del músculo esquelético. Se cree que los efectos analgésicos de la bupivicaína se deben potencialmente a su unión a los receptores de prostaglandina E2., subtipo EP1 (PGE2EP1), que inhibe la producción de prostaglandinas, reduciendo así la fiebre, inflamación, e hiperalgesia.
Bupivacaína está indicada para infiltración local., bloqueo de nervio periférico, bloqueo del nervio simpático, y bloqueos epidurales y caudales. A veces se usa en combinación con epinefrina para prevenir la absorción sistémica y extender la duración de la acción.. El 0.75% (más concentrado) La formulación se utiliza en el bloqueo retrobulbar.. Es el anestésico local más utilizado en la anestesia epidural durante el parto., así como en el manejo del dolor posoperatorio. Las formulaciones liposomales de buipivacaína no son más efectivas que las soluciones simples de bupivacaína..
La bupivacaína está contraindicada en pacientes con reacciones de hipersensibilidad conocidas a la bupivacaína o a los anestésicos aminoamida.. También está contraindicado en bloqueos paracervicales obstétricos y anestesia regional intravenosa. (bloque de féretro) debido al riesgo potencial de fallo del torniquete y absorción sistémica del fármaco y posterior paro cardíaco. El 0.75% La formulación está contraindicada en anestesia epidural durante el trabajo de parto debido a la asociación con paro cardíaco refractario..
