Bupivakain najdemo samo pri posameznikih, ki so uporabljali ali jemali to zdravilo. Je široko uporabljen lokalni anestetik. [PubChem]Bupivakain blokira nastajanje in prevajanje živčnih impulzov, verjetno s povečanjem praga za električno vzbujanje v živcu, z upočasnitvijo širjenja živčnega impulza, in z zmanjšanjem stopnje naraščanja akcijskega potenciala. Bupivakain se veže na znotrajcelični del natrijevih kanalov in blokira dotok natrija v živčne celice, ki preprečuje depolarizacijo. Na splošno, napredovanje anestezije je povezano s premerom, mielinizacija in hitrost prevodnosti prizadetih živčnih vlaken. Klinično, vrstni red izgube živčne funkcije je naslednji: bolečine, temperaturo, dotik, propriocepcija, in tonus skeletnih mišic. Analgetični učinki bupivikaina naj bi bili potencialno posledica njegove vezave na receptorje prostaglandina E2, podtip EP1 (PGE2EP1), ki zavira nastajanje prostaglandinov, s čimer znižamo vročino, vnetje, in hiperalgezija.
Bupivakain je indiciran za lokalno infiltracijo, blokada perifernega živca, blokada simpatičnega živca, ter epiduralne in kavdalne blokade. Včasih se uporablja v kombinaciji z epinefrinom, da se prepreči sistemska absorpcija in podaljša trajanje delovanja. The 0.75% (najbolj koncentrirana) Formulacija se uporablja pri retrobulbarnem bloku. Je najpogosteje uporabljen lokalni anestetik pri epiduralni anesteziji med porodom, kot tudi pri obvladovanju pooperativne bolečine. Liposomske formulacije buipivakaina niso nič bolj učinkovite od navadnih raztopin bupivakaina.
Bupivakain je kontraindiciran pri bolnikih z znanimi preobčutljivostnimi reakcijami na bupivakain ali aminoamidne anestetike. Prav tako je kontraindiciran pri porodniških paracervikalnih blokih in intravenski regionalni anesteziji (Bier blok) zaradi možnega tveganja odpovedi podveze in sistemske absorpcije zdravila ter posledičnega srčnega zastoja. The 0.75% formulacija je kontraindicirana pri epiduralni anesteziji med porodom zaradi povezave z neodzivnim srčnim zastojem.
