Бупивакаин се открива само при лица, които са използвали или приемали това лекарство. Това е широко използван локален анестетик. [PubChem]Бупивакаин блокира генерирането и провеждането на нервни импулси, вероятно чрез повишаване на прага за електрическо възбуждане в нерва, чрез забавяне на разпространението на нервния импулс, и чрез намаляване на скоростта на нарастване на потенциала за действие. Бупивакаинът се свързва с вътреклетъчната част на натриевите канали и блокира притока на натрий в нервните клетки, което предотвратява деполяризацията. Като цяло, прогресията на анестезията е свързана с диаметъра, миелинизация и скорост на проводимост на засегнатите нервни влакна. Клинично, редът на загуба на нервната функция е както следва: болка, температура, докосване, проприоцепция, и тонус на скелетната мускулатура. Смята се, че аналгетичните ефекти на бупивикаин потенциално се дължат на свързването му с рецепторите на простагландин Е2, подтип EP1 (PGE2EP1), който инхибира производството на простагландини, като по този начин намалява температурата, възпаление, и хипералгезия.
Бупивакаин е показан за локална инфилтрация, периферен нервен блок, симпатичен нервен блок, и епидурални и каудални блокове. Понякога се използва в комбинация с епинефрин, за да се предотврати системната абсорбция и да се удължи продължителността на действие. The 0.75% (най-концентриран) формулировката се използва при ретробулбарен блок. Това е най-често използваният локален анестетик при епидурална анестезия по време на раждане, както и при постоперативно лечение на болката. Липозомните форми на буипивакаин не са по-ефективни от обикновените разтвори на бупивакаин.
Бупивакаин е противопоказан при пациенти с известни реакции на свръхчувствителност към бупивакаин или аминоамидни анестетици. Също така е противопоказан при акушерски парацервикални блокове и интравенозна регионална анестезия (Биер блок) поради потенциален риск от повреда на турникета и системна абсорбция на лекарството и последващ сърдечен арест. The 0.75% формулировката е противопоказана при епидурална анестезия по време на раждане поради връзката с рефрактерен сърдечен арест.
