La bupivacaina si trova solo in individui che hanno usato o assunto questo farmaco. È un agente anestetico locale ampiamente utilizzato. [PubChem]La bupivacaina blocca la generazione e la conduzione degli impulsi nervosi, presumibilmente aumentando la soglia per l'eccitazione elettrica nel nervo, rallentando la propagazione dell'impulso nervoso, e riducendo la velocità di aumento del potenziale d'azione. La bupivacaina si lega alla porzione intracellulare dei canali del sodio e blocca l'afflusso di sodio nelle cellule nervose, che impedisce la depolarizzazione. Generalmente, la progressione dell'anestesia è correlata al diametro, mielinizzazione e velocità di conduzione delle fibre nervose interessate. Clinicamente, l'ordine di perdita della funzione nervosa è il seguente: Dolore, temperatura, tocco, propriocezione, e il tono muscolare scheletrico. Si ritiene che gli effetti analgesici della bupivicaina siano potenzialmente dovuti al suo legame con i recettori E2 delle prostaglandine, sottotipo EP1 (PGE2EP1), che inibisce la produzione di prostaglandine, riducendo così la febbre, infiammazione, e iperalgesia.
La bupivacaina è indicata per l'infiltrazione locale, blocco dei nervi periferici, blocco del nervo simpatico, e blocchi epidurali e caudali. A volte viene utilizzato in combinazione con l'adrenalina per prevenire l'assorbimento sistemico e prolungare la durata d'azione. IL 0.75% (più concentrato) la formulazione è utilizzata nel blocco retrobulbare. È l’anestetico locale più comunemente utilizzato nell’anestesia epidurale durante il travaglio, così come nella gestione del dolore postoperatorio. Le formulazioni liposomiali di buipivacaina non sono più efficaci delle soluzioni semplici di bupivacaina.
La bupivacaina è controindicata nei pazienti con note reazioni di ipersensibilità alla bupivacaina o agli anestetici aminoammidici. È controindicato anche nei blocchi paracervicali ostetrici e nell'anestesia regionale endovenosa (Blocco della birra) a causa del rischio potenziale di fallimento del laccio emostatico e di assorbimento sistemico del farmaco e conseguente arresto cardiaco. IL 0.75% La formulazione è controindicata nell'anestesia epidurale durante il travaglio a causa dell'associazione con l'arresto cardiaco refrattario.
