Bupivakain finns endast hos personer som har använt eller tagit detta läkemedel. Det är ett allmänt använt lokalbedövningsmedel. [PubChem]Bupivakain blockerar genereringen och ledningen av nervimpulser, förmodligen genom att höja tröskeln för elektrisk excitation i nerven, genom att bromsa utbredningen av nervimpulsen, och genom att minska ökningshastigheten för aktionspotentialen. Bupivakain binder till den intracellulära delen av natriumkanalerna och blockerar natriuminflöde till nervceller, som förhindrar depolarisering. I allmänhet, utvecklingen av anestesi är relaterad till diametern, myelinisering och ledningshastighet av påverkade nervfibrer. Kliniskt, ordningen för förlust av nervfunktion är som följer: smärta, temperatur, röra, proprioception, och skelettmuskeltonus. De smärtstillande effekterna av Bupivicaine tros potentiellt bero på dess bindning till prostaglandin E2-receptorerna, undertyp EP1 (PGE2EP1), som hämmar produktionen av prostaglandiner, vilket minskar febern, inflammation, och hyperalgesi.
Bupivakain är indicerat för lokal infiltration, perifert nervblock, sympatisk nervblockad, och epidurala och kaudala blockeringar. Det används ibland i kombination med epinefrin för att förhindra systemisk absorption och förlänga verkningstiden. De 0.75% (mest koncentrerad) formulering används i retrobulbar block. Det är det vanligaste lokalanestetiket vid epiduralbedövning under förlossningen, såväl som vid postoperativ smärtbehandling. Liposomala formuleringar av buipivakain är inte mer effektiva än vanliga lösningar av bupivakain.
Bupivakain är kontraindicerat hos patienter med kända överkänslighetsreaktioner mot bupivakain eller aminoamidbedövningsmedel. Det är också kontraindicerat vid obstetriska paracervikala blockeringar och intravenös regionalanestesi (Bier block) på grund av potentiell risk för tumörstopp och systemisk absorption av läkemedlet och efterföljande hjärtstillestånd. De 0.75% formulering är kontraindicerad vid epiduralbedövning under förlossningen på grund av sambandet med refraktärt hjärtstopp.
