Бупивакаин обнаруживается только у людей, которые использовали или принимали этот препарат.. Это широко используемый местный анестетик.. [ПабХим]Бупивакаин блокирует генерацию и проведение нервных импульсов., предположительно за счет повышения порога электрического возбуждения в нерве, за счет замедления распространения нервного импульса, и за счет снижения скорости нарастания потенциала действия. Бупивакаин связывается с внутриклеточной частью натриевых каналов и блокирует приток натрия в нервные клетки., который предотвращает деполяризацию. В общем, Прогрессирование анестезии зависит от диаметра, миелинизация и скорость проводимости пораженных нервных волокон. Клинически, Порядок потери функции нерва следующий:: боль, температура, трогать, проприоцепция, и тонус скелетных мышц. Считается, что анальгетический эффект бупивикаина потенциально обусловлен его связыванием с рецепторами простагландина Е2., подтип EP1 (PGE2EP1), который подавляет выработку простагландинов, тем самым снижая температуру, воспаление, и гипералгезия.
Бупивакаин показан при местной инфильтрации., блокада периферических нервов, блокада симпатического нерва, и эпидуральная и каудальная блокады. Иногда его используют в сочетании с адреналином для предотвращения системной абсорбции и увеличения продолжительности действия.. The 0.75% (наиболее концентрированный) препарат используется при ретробульбарной блокаде. Это наиболее часто используемый местный анестетик при эпидуральной анестезии во время родов., а также при послеоперационном обезболивании. Липосомальные формы буипивакаина не более эффективны, чем простые растворы бупивакаина..
Бупивакаин противопоказан пациентам с известными реакциями гиперчувствительности на бупивакаин или аминоамидные анестетики.. Он также противопоказан при акушерских парацервикальных блокадах и внутривенной регионарной анестезии. (Бир-блок) из-за потенциального риска неэффективности жгута и системной абсорбции препарата и последующей остановки сердца.. The 0.75% Препарат противопоказан для эпидуральной анестезии во время родов из-за связи с рефрактерной остановкой сердца..