Bupivakaïen word slegs gevind in individue wat hierdie middel gebruik of geneem het. Dit is 'n wyd gebruikte plaaslike verdowingsmiddel. [PubChem]Bupivacaine blokkeer die generering en geleiding van senuwee-impulse, vermoedelik deur die drempel vir elektriese opwekking in die senuwee te verhoog, deur die voortplanting van die senuwee-impuls te vertraag, en deur die tempo van styging van die aksiepotensiaal te verminder. Bupivacaine bind aan die intrasellulêre gedeelte van natriumkanale en blokkeer natriuminstroming in senuweeselle, wat depolarisasie voorkom. Oor die algemeen, die vordering van narkose hou verband met die deursnee, miëlinering en geleidingsnelheid van aangetaste senuweevesels. Klinies, die volgorde van verlies van senuweefunksie is soos volg: pyn, temperatuur, raak, propriosepsie, en skeletspiertonus. Daar word vermoed dat die pynstillende effekte van Bupivicaine moontlik te wyte is aan die binding daarvan aan die prostaglandien E2-reseptore, subtipe EP1 (PGE2EP1), wat die produksie van prostaglandiene inhibeer, en sodoende koors verminder, ontsteking, en hiperalgesie.
Bupivakaïen word aangedui vir plaaslike infiltrasie, perifere senuwee blok, simpatiese senuweeblok, en epidurale en caudale blokke. Dit word soms in kombinasie met epinefrien gebruik om sistemiese absorpsie te voorkom en die werkingsduur te verleng. Die 0.75% (mees gekonsentreerde) formulering word in retrobulbêre blok gebruik. Dit is die mees gebruikte plaaslike verdowing in epidurale narkose tydens kraam, asook in postoperatiewe pynbestuur.Liposomale formulerings van buipivacaine is nie meer effektief as gewone oplossings van bupivakaïen.
Bupivakaïen is teenaangedui by pasiënte met bekende hipersensitiwiteitsreaksies vir bupivakaïen of amino-amiednarkose. Dit is ook teenaangedui in obstetriese paraservikale blokke en binneaarse streeksnarkose (Bier blok) as gevolg van potensiële risiko van toerniketversaking en sistemiese absorpsie van die geneesmiddel en daaropvolgende hartstilstand. Die 0.75% formulering is teenaangedui in epidurale narkose tydens kraam as gevolg van die verband met refraktêre hartstilstand.
